Quinolon

Kuinolon yg penting ialah analog sintetik asam nalidiksat yg difluorinasi
Aktif thd berbagai bakteri gram (+) & gram (-)
Kuinolon menghentikan sintesis DNA bakteri dgn menghambat DNA girase, sehingga mencegah relaksasi DNA superkoil yg dibutuhkan u/ transkripsi & duplikasi normal
Kuinolon yg lebih tua (as. Nalidiksat,as.oksolinat, sinoksasin) tdk mencapai kadar antibakteri sistemik sehingga hanya berguna sebagai antiseptik saluran kemih

Fluorokuinolon :                    Antiseptik Sal.Kemih
Ciprofloksasin                   Methenamin
Enoksasin                           Nitrofurantoin
Lomefliksasin
Norfloksasin
Ofloksasin
Kuinolon :
Asam nalidiksat

Fluorokuinolon
Mekanisme kerja : Secara intraseluler obat ini menghambat replikasi DNA bakteri dengan mengganggu kerja DNA girase (topoisomerase II) selama pertumbuhan & reproduksi bakteri
Spektrum antimikroba : bersifat bakterisidal, efektif thd organisme gram (-) seperti enterobakteria, pseudomonas, Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, legionella, klamidia, & Mikobakterium kecuali M. avium intrasel
Semua efektif u/ gonore tp tdk efektif thd sifilis

Spektrum Antimikroba Ciprofloksasin

Kokus gram (-)

Neisseria Gonorroheae
Basil gram (-) lain

Hi, Legionella Pneumophilla, Pseudomonas aerogunosa

Batang enterik gram (-)

Enterobakter,  Eserchia Coli,  klesbiella pneumonia, proteus mirabillis,
seratia marcescens. shigella
Norfloksasin : obat ini efektif terhadap organisme gram (-) & gram (+) pada Th/ infeksi sal. Kemih & prostatitis tetapi tidak efektif thd infeksi sistemik
Ofloksasin : u/ prostatitis yg disebabkan E. coli, dan penyakit hubungan seksual kecuali sifilis, bermanfaat untuk pengobatan infeksi kulit & saluran nafas bawah
Lomefloksasin : untuk ninfeksi sal. Kemih & bronkiti yg disebabkan o/ Haemophillus influenzae atau Moraxella catarrhalis
Resistensi : terjadi akibat modifikasi DNA girase khususnya pd asam amino N-terminus subunit A (target yg berubah) dan konsentrasi obat yg berkurang dlam sel bakteri


Farmakokinetik
Absorpsi : hanya 35-70 % norfloksasin oral yg diabsorpsi tetapi 70-90 % fluoroluinolon lainnya diserap setelah pemberian oral. Minum obat bersamaan dgn sukralfat, antasida yg mgd alimunium/magnesium atau makanan tambahan yg mgd besi/seng dapat mengganggu absorpsinya
Distribusi : distribusi baik kedlm semua cairan jaringan & tubuh, kadarnya tinggi dlm tulang, urine, ginjal & jaringa prostat, konsentrasinya diparu > daripada dlm serum. Ofloksasin penetrasinya baik kedlm LCS (90%). Fluorokuinolon berakumulasi dlm makrofag & leukosit PMN
Metabolisme : dimetabolisme mjd senyawa yg kurang aktivitas mikrobanya kecuali ofloksasin & lomefloksasin
Ekskresi : obat asli & metabolitnya diekskresi kedlm urine. Ekskresi utama untuk ofloksasin, gagal ginjal memperpanjang waktu paruh (fluorokuinolon 3-5 jam, lomefloksasin 8 jam)