penghambat sintesis protein

PENGHAMBAT SINTESIS PROTEIN









TETRASIKLIN
• Suatu grup senyawa yang terdiri dari 4 cincin yang berdifusi dengan sistem ikatan gandakonjugasi.
• Masuknya obat ini kedalam sel bakteri diperantarai oleh transpor protein.
• Pengikatan obat ke subunit 30s ribosom menghambat amino asil-tRNA mRNA sehingga menghambat sintesis protein
• Tetrasiklin bebas = zat amfoter kristal dgn kelarutan rendah,tersedia sbg hidroklorida yg lbh larut bersifat asam
• Berikatan erat dgn ion logam bervalensi dua à dapat mengganggu absorpsi








Resistensi
• Adanya faktor R yg menimbulkan ketidakmampuan organisme untuk menakumulasi obat à resistensi
• Adanya modifikasi T4 pengikatan tetrasiklin
• Bila resisten tetrasiklin maka thd Ab penghambat sintesis protein lainnya jg resisten
• Plasmid yg mengontrol resistensi dpt dipindahkan dgn cara transduksi/konjugasi

Farmakokinetik
• Absorbsi : baik per-oral, bila bersamaan dgn susu / antasida akan mengurangi absorbsi
• Distribusi : tetrasiklin berkumpul dlm hati,ginjal, limpa, kulit serta mengikat jaringan à kalsifikasi (gigi,tulang) atau tumor yg berkalsium tinggi (ca gaster). Minosiklin dpat msk LCS bl tidak ada inflamasi, air mata&saliva. Semua tetrasiklin melewati plasenta & menumpuk di tulang & bakal gigi neonatus
• Nasib :dimetabolisme dikonjugasi mjd klorida yg mudah larut, sekresi mll empedu & urine, doksisiklin hanya mll empeduà aman u/ pasien ginjal

Efek samping
• Gangguan lambung
• Efek thd kalsifikasi jaringan à deposit dlm tulang, gigiàkolorasi & hipoplasi
• Hepatotoksisitas fatal (pd ♀ hamil)
• Fototoksisitas (tetrasiklin,doksisiklin,demeklosiklin)
• Gangguan keseimbangan (pusing,mual,muntah)
• Pseudomotor serebri (hipertensi intrakranialbenigna)
• Superinfeksi (kandidiasis vaginalis,stafilokokus sdiusus)
• Kontraindikasi pada pasien dgn gangguan ginjal kecuali doksisiklin, pd ibu hamil & menyusui,anak < kerja =" eritromisin" resistensi =" eritromisin">>
Kontraindikasi : gagal ginjal dan hati