Aurakoid

AUTAKOID
• Definisi
yunani à autos = sendiri, akos = menyembuhkan
• Fungsinya seperti hormon lokal
• Dihasilkan o/ jaringan >> kel.endokrin
• Terbentuk secara alami atau analog sintetik
• Antagonis autakoid = senyawa yg menghambatsintesis autakoid tertentu/mempengaruhi interaksinya dgn reseptor

Prostaglandin
• Adalah derivat asam lemak tak jenuh yg bekerja pd jaringan t4 PG disintesis & cepat dimetabolisme mjd bentuk tdk aktif
• Penggunaan terapi prostaglandin :
abortus(dinoprost,dinoproston,karboprostà abortifasien) misoprostol u/ terminasi
ulkus peptikum (misoprostol)
gangguan fungsi ereksi (alprostadil)
Antihistamin
Merupakan mesenjer kimiawi yang luas yang memerantarai daerah respon seluler yang luas.
- reaksi alergi - sekresi asam lambung
-peradangan - neurotransmisi bagian otak
A. Lokasi : pada semua jaringan, paling tinggi pada sel mast atau basofil.
Sintesis : Histamin adalah suatu amin yang dibentuk oleh dekarboksilasi asam amino histidin.
Pada sel mast histamin disimpan dalam bentuk granul (tidak aktif) yang berisi : histamin dan anion polisulfat, heparin, bersama dengan protein anion. Jika histamin tidak disimpan, cepat diinaktif oleh enzim amin oksidase
Pelepasan Histamin : merupakan respon primer dari beberapa rangsangan spt: destruksi sel akibat dingin, toksin bakteri, bisa sengatan lebah, atau trauma, reaksi alergi dan anafilaktik.
B. Mekanisme Kerja Histamin
 Histamin dilepaskan terhadap rangsangan oleh ikatan 2 reseptor H1 dan H2 yang berlokasi pada permukaan sel.
 Reseptor H1 : kontraksi otot polos dan meningkatkan pemeabilitas kapiler. Histamin

Histamin

vasodilatasi

endotelium Pem. darah ------ nitrogen oksida

berdifusi

Otot polos cGMP Vasodilatasi







 Reseptor H2 : memerantarai sekresi asam lambung
 Dua reseptor histamin memakai efeknya melalui jalan mesenjer kedia yg berbeda: mis/: pengikatan suatu agonis terhadap reseptor H1 merangsang jalan aktifitas seluler polifosfatilinositol, sedangkan rangsangan reseptor H2 meningkatkan produksi cAMP oleh adenil siklase.
 Histamin berperan pada alergi dan anafilaksis
reseptor H1
ekskresi eksokrin : peningkatan produksi mukus bronkus & hidung
otot polos bronkus : konstriksi àasma à kapasitas paru menurun
otot polos intestinum : konstriksi à kram usus & diare
ujung saraf sensorik : nyeri & gatal
reseptor H1 & H2
sistem kardiovaskular : menurunkan TD sistemik,kronotropik (+), inotropik (+)
kulit : dilatasi & peningkatan permeabilitas kapileràprotein & cairan bocor kejaringan (urtikaria/biduran)
reseptor H2
lambung : rangsangan sekresi HCl
Penyekat reseptor Histamin H1
• Kerja : senyawa ini tdk mempengaruhi pembentukan/pelepasan histamin hanya penghambatan kompetitif respons yg diperantarai reseptor pd jaringan target
• Penggunaan terapi :alergi, motion sickness & mual, insomnia
• Farmakokinetik :absorbsi baik per oral, kadar max 1-2 jam, waktu paruh 4-6 jam, bioavailabilitas tinggi, distribusi semua jaringan,biotransformasi utama di hati, ekskresi lwt urine
• Efek samping : sedasi,m ulut kering, interaksi obat (potensiasi efek dgn depressan SSP tmsk alkohol) MAOI-eksaserbasi, eritromisin-klaritromisin mempengaruhi metabolisme, terfenadin&astemizolàaritmia jantung, takar lajak
Penyekat Reseptor Histamin H2
• Berikatan dgn reseptor H2 àcAMP à HCl
• Berguna pada pengobatan ulkus peptik, Zollinger-Ellison syndrome, stress ulcer, GERD
• Efek samping : sakit kepala, pusing, diare & nyeri otot, simetidin à ginekomastia, galaktore, produksi sperma menurun, menghambat sitokro P450